O nome do bairro de Água Santa vem de uma água mineral que jorrava de fonte localizada nessa área. A água da fonte era engarrafada e vendida a quem se interessasse. Inicialmente, onde hoje é o bairro, eram as terras altas de fazendas e engenhos.

Em meados do século XIX tem-se notícia de que na vertente voltada para Água Santa teria existido um quilombo, o que teria originado o nome da encosta como Serra dos Pretos Forros. Das terras desmembradas das fazendas, teria existido no início do século XIX, uma grande chácara que ia da estação do Engenho de Dentro até o morro dos Pretos Forros.

Os primeiros registros de loteamento são de 1917, promovendo-se mais tarde o Jardim Água Santa que se estima tenha ocorrido por volta de 1946. De lá para cá, a região foi se desenvolvendo na esteira do crescimento do Grande Méier.

Recentemente a área foi cortada pela Linha Amarela, o que mudou sobremaneira a paisagem, inaugurada em 1997, lá estando a sua praça de pedágio e o acesso ao túnel engenheiro Raymundo de Paula Soares, ou túnel da Covanca, um dos maiores túneis urbanos do mundo, com extensão de 2.187 metros.